Триазавирин

«Когда создавали «Триазавирин», нацеливались на самые «актуальные» вирусы»

Атипичная пневмония также вызывается коронавирусами, как и нынешняя болезнь. SARS появился в начале 2000-х. Я в то время как раз защищал докторскую в Санкт-Петербургском институте гриппа — по триазавирину. Декан этого института тогда сказал, что наш препарат воздействует на SARS. То есть в принципе подходит и для лечения коронавирусов, но тогда этот типа вирусов не был среди особо актуальных.

В середине 80-х годов ХХ века живой вирус Эболы был только в лаборатории в Новосибирске. Там химические соединения, синтезированные на Урале, проверяли биологи. Фото: visual-science.com

Во время скрининга — когда тысячу-другую препаратов проверяют на определенных болезнях — триазавирин и еще ряд соединений того же ряда показали значимую активность. Но при этом у триазавирина был ряд преимуществ. Во-первых, он взаимодействовал сразу с несколькими группами вирусов. особенно эффективно воздействовал на РНК-вирусы — это, к примеру, грипп. Нынешний коронавирус также из этой группы.

Во-вторых, соединение показало крайне низкую токсичность. При разработке новых лекарств есть такой показатель — ЛД-50. ЛД — это аббревиатура от слов «летальная доза». Вычисляется она не совсем гуманно: препарат испытывают на мышах, и когда 50 из 100 грызунов умирает, это и есть пограничная доза. У триазавирина ЛД-50 — в районе 10 г на 1 кг веса. Это очень, очень много. Обычно дозы исчисляются миллиграммами, а тут в граммах! То есть в таблетке можно существенно увеличивать количество действующего вещества без всякой побочки.

Терапевтическое действие

Химическое соединение, выступающее в роли активного компонента, по химической классификации относится к аналогам гуанина. Сам препарат относится к группе азолоазинов. Обладает выраженным антивирусным действием в отношении вирусных частиц, содержащих рибонуклеиновую кислоту в качестве генетической информации. Считается, что вещество способно проявлять активность в отношении широкого спектра патогенов такого типа. Механизм антивирусной активности базируется на подавлении синтеза рибонуклеиновой кислоты и создания участков генома вируса.

Триазавирин при коронавирусе

Официально производитель не указан коронавирусную инфекцию в качестве показания к применению средства. Предполагается, что из-за широкого спектра действия в отношении разных РНК-вирусов действующий компонент также может нарушать распространение коронавируса в организме. Пока только проводятся исследования для доказательства этого механизма действия. Первые исследования начнутся в мае 2020 года. До этого средство назначалось в больницах пациентам с COVID-19. Лекарство выписывалось пациентам без симптомов и контактным людям в профилактических целях.

Побочные действия

Во время приема Арепливира от коронавируса могут наблюдаться нежелательные реакции:

• лейкопения, нейтропения, гипокалиемия, моноцитоз и ретикулоцитопения;
• зуд, сыпь, гипокалиемия, экзема, глюкозурия;
• насморк, болезненные ощущения в горле, назофарингит, бронхиальная астма;
• боли в животе, тошнота вплоть до рвоты, понос, дискомфортные ощущения в области живота, кровянистые выделения из прямой кишки, обострение или дебютирование гастрита;
• рост активности АЛТ, щелочной фосфатазы и билирубина в крови, повышения активности гамма-глутамилтрансферазы;
• странное, нетипичное поведения, боли в глазах, снижение остроты зрения, вертиго;
• боли в грудной клетке и наджелудочковая экстрасистолия, рост активности КФК, гематурия, полипы в гортани;
• гиперпигментация, гематомы.

В целом при проведении доклинических исследований препарата побочные реакции были у 9 из 40 больных.

Можно ли принимать лекарство во время беременности?

Сниженный иммунитет в период вынашивания малыша – нормальная физиологическая реакция организма женщины. Это необходимо для вынашивания и правильного развития плода. Однако, с другой стороны, будущая мама подвергается атакам болезнетворных микроорганизмов, вирусов и инфекций. Большинство противовирусных медикаментов принимать в этот период запрещено.

также не рекомендует принимать его беременным. Действие компонентов на развитие эмбриона изучено не до конца. Не назначают средство и во время грудного вскармливания. С целью профилактики или лечения будущей маме могут быть выписаны более безопасные медикаменты с противовирусным эффектом. Подбирать такую терапию может исключительно лечащий врач.

Чем заменить Триазавирин?

Основные сведения о препарате

Производитель Триазавирина – уральский фармзавод Медсинтез. Противовирусный препарат поступил в продажу в 2012 году. Изначально Минздрав РФ рекомендовало лекарство для лечения гриппа и простуды. Сейчас его испытывают на больных атипичной пневмонией COVID-19.

Чтобы понять, на что способен Триазавирин, нужно изучить его основные характеристики:

SARS-Cov-2 относят к РНК-содержащим вирусам (генетический материал вируса находится в рибонуклеиновой кислоте), к которым активен Триазавирин. Поэтому считается, что с его помощью можно лечить коронавирусную инфекцию. Однако эта теория пока не доказана на практике.

Основные сведения о препарате

Производитель Триазавирина – уральский фармзавод Медсинтез. Противовирусный препарат поступил в продажу в 2012 году. Изначально Минздрав РФ рекомендовало лекарство для лечения гриппа и простуды. Сейчас его испытывают на больных атипичной пневмонией COVID-19.

Чтобы понять, на что способен Триазавирин, нужно изучить его основные характеристики:

SARS-Cov-2 относят к РНК-содержащим вирусам (генетический материал вируса находится в рибонуклеиновой кислоте), к которым активен Триазавирин. Поэтому считается, что с его помощью можно лечить коронавирусную инфекцию. Однако эта теория пока не доказана на практике.

Литература[ | ]

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата Триазавирин — синтетический аналог оснований пуриновых нуклеозидов (гуанина) с выраженным противовирусным действием. Обладает широким спектром противовирусной активности в отношении PНK-содержащих вирусов.

Основным механизмом действия препарата Триазавирин является ингибирование синтеза вирусных РНК и репликации геномных фрагментов.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Триазавирин — синтетический аналог оснований пуриновых нуклеозидов (гуанина) с выраженным противовирусным действием. Обладает широким спектром противовирусной активности в отношении РНК- содержащих вирусов.

Основным механизмом действия препарата Триазавирин является ингибирование синтеза вирусных РНК и репликации геномных фрагментов.

При беременности и лактации

При проведении доклинических исследований препарата наблюдалась гибель эмбриона. Лекарство не рекомендуют принимать во время беременности, женщинам и мужчинам при планировании беременности (за 1 и 3 месяца, соответственно). Перед началом терапии необходимо получить отрицательный результат теста на беременность, повторный тест проводят после окончания лечения. На протяжении этого периода необходимо применять надежные барьерные методы контрацепции.

Если лекарство назначают кормящим женщинам, то необходимо прекратить грудное вскармливание до его приема. Возобновить кормление грудью рекомендуют на ранее, чем через 7 дней после его окончания. Основной метаболит лекарственного средства выделяется с грудным молоком.

Советы

Совет №1

Не принимайте Триазавирин для профилактики коронавирусной инфекции. Клинические исследования, доказывающие, что препарат позволяет предупредить COVID-19, отсутствуют. А при бесконтрольном приеме повышается риск побочных реакций.

Совет №2

Во время приема не нарушайте целостность капсулы, глотайте ее целиком, запивая водой. Если вы ее раскусите, то усвоение компонентов лекарства в пищеварительном тракте нарушится.

Совет№3

Принимайте Триазавирин при коронавирусе только по медицинским показаниям. Соблюдайте рекомендации лечащего врача по вопросу дозировки, кратности применения и длительности курса. Тогда вероятность более быстрого выздоровления повысится, а риск побочных явлений снизится.

Примечания[ | ]

Клинические испытания

До 2020 года полномасштабные исследования Триазавирина не были проведены. Поэтому его эффективность даже в отношении вирусов гриппа не доказана.

В 2016 году препарат тестировали бразильские ученые во время вспышки лихорадки Зика. Однако объем исследований был недостаточный, чтобы доказать эффективность Триазавирина.

С 2020 года врачи собирают точную доказательную базу относительно действия препарата на SARS-Cov-2.

В Екатеринбурге проводилось экспериментальное лечение атипичной пневмонии COVID-19 с применением Триазавирина и других препаратов. В испытании участвовало 73 больных со средней и тяжелой степенью тяжести инфекции. Они принимали капсулы на протяжении 10 дней, после чего их состояние удалось нормализовать. Но в этом случае нельзя утверждать, что на течение патологии повлиял именно Триазавирин. Чтобы сделать точные выводы о влиянии препарата на SARS-Cov-2, нужно было включить в эксперимент группу пациентов, которые не принимали капсулы.

В начале 2020 года 90 кг Триазавирина было отправлено в китайский город Харбин. Китайские врачи и ученые решили проверить, насколько эффективно лекарство против нового коронавируса. Клинические испытания продлятся до начала лета 2020 года. Известно, что в Китае много зараженных, поэтому объема исследований должно быть достаточно, чтобы сделать выводы об эффективности препарата. Но нужно понимать, что полномасштабный эксперимент может длиться несколько лет.

К сведению: Триазавирин имеет низкую токсичность – ЛД-50 (ЛД расшифровывается, как летальная доза). Это значит, что интоксикация наступает после приема 10 г препарата на 1 кг веса. А это очень много.

Эффективность при коронавирусе

Чтобы получить данные об эффективности препарата, нужно испытать его на большой группе больных и сравнить результаты с другими пациентами, которых не лечили противовирусным средством. Пока триазавирин не прошел подобных испытаний. Он исследован только в отношении вируса гриппа и то не до конца.

Если обратиться к официальной инструкции по применению медикамента, то можно увидеть, что его эффективность и безопасность не изучалась в отношении детей, женщин в период беременности и лактации, не исследовалось его влияние на способность управлять автомобилем во время лечения. Такие пробелы не дают возможности триазавирину выйти на мировой рынок. Согласно медицинским стандартам Европы и США, серьезной доказательной базы препарат не имеет.

В 2016 году триазавирин изучали в Бразилии во время распространения вируса Зика, но объем исследований также был недостаточным, чтобы сделать однозначные выводы. А тестирование его эффективности при коронавирусе только недавно началось.

Китай испытывает российский препарат триазавирин от коронавируса?

В настоящий момент российский препарат от коронавируса испытывает Китай. В начале февраля большая партия капсул была отправлена в город Харбин. Представители фармкомпании «Медсинтез» сообщают, что исследование эффективности триазавирина против коронавируса в Китае продлится еще до конца мая 2020 года.

Нужно отметить, что пандемия началась именно в Китае, там было наибольшее число заболевших и умерших от коронавируса (на момент написания статьи). Поэтому объем исследования должен быть достаточным, чтобы сделать первичное заключение о том, поможет ли препарат от коронавируса. Однако стоит учитывать, что полноценные клинические исследования, соответствующие представлениям доказательной медицины, не могут завершиться за пару месяцев. Обычно для этого требуется несколько лет.

Инструкция для Триазавирина

Капсулы без разжевывания проглатывают и запивают большим количеством воды. Не во время питания. Не нужно нарушать целостность лекарственной формы, поскольку может быть нарушено усвоение в пищеварительном тракте. Начало терапии должно приходится не позже вторых суток с момента проявления гриппозной инфекции. Более позднее начало лечение может не дать результатов.

Дополнительные сведения

• При случайном применении повышенной дозы могут возникнуть следующие нежелательные проявления передозировки: позывы к выделению рвоты, жидкий стул, болезненность в абдоминальной области, диспепсия. В этом случае нужно перестать принимать капсулы и обратиться за врачебной помощью для проведения терапии.
• Применение Триазавирина совместно с любыми медикаментами нужно обсудить с лечащим врачом. Использование вещества вместе с аналогами пуриновых и пиримидиновых оснований во время лечения онкологических заболеваний усиливает токсическое действие медикамента. Применение совместно с рибавирином указывает на необходимость уменьшения дозировки последнего.
• Проводились разнообразные отечественные исследования, подтвердившие противовирусное действие вещества. Известно более десяти работ. Продемонстрировано улучшение состояние у пациентов, страдающих от гриппозной инфекции. Исследование на эффективность средства при коронавирусе пока только начинаются.
• Есть опасные проявления ОРВИ, при которых нужно пройти обследование у врача перед терапией. Это температура выше тридцати девяти градусов по Цельсию, температура выше тридцати восьми градусов на протяжении двух и более суток, температура выше тридцати семи градусов на протяжении двух недель, нарушение сознания, ощущение нехватки воздуха, слабость, сильный кашель, синюшность кожного покрова, боли в груди.
• Препарат рекомендован Всемирной организацией здравоохранения, министерством здравоохранения РФ и современными клиническими пособиями. Для лечения на дому и в больничных условиях, если течение гриппа легкое, умеренное или тяжелое.
• Лекарство не должно снижать скорость психомоторных реакций.

«Чума в Европу тоже пришла с Индокитая»

Советы

Совет №1

Не принимайте Триазавирин для профилактики коронавирусной инфекции. Клинические исследования, доказывающие, что препарат позволяет предупредить COVID-19, отсутствуют. А при бесконтрольном приеме повышается риск побочных реакций.

Совет №2

Во время приема не нарушайте целостность капсулы, глотайте ее целиком, запивая водой. Если вы ее раскусите, то усвоение компонентов лекарства в пищеварительном тракте нарушится.

Совет№3

Принимайте Триазавирин при коронавирусе только по медицинским показаниям. Соблюдайте рекомендации лечащего врача по вопросу дозировки, кратности применения и длительности курса. Тогда вероятность более быстрого выздоровления повысится, а риск побочных явлений снизится.

Ингавирин® или Триазавирин®, что лучше?

Инструкция по применению Триазавирина от коронавируса

Как правильно применять Триазавирин при коронавирусе

Препарат не рекомендуется принимать самостоятельно, без консультации с врачом. При повышении дозировки могут появиться побочные эффекты.

Для лечения

Дозировка предусматривает прием 2-5 мл три раза в день. Рекомендуемый курс лечения 5 дней. В зависимости от состояния пациента и выраженности симптомов терапия может быть продлена лечащим врачом.

Капсулы проглатываются и запиваются водой не в период приема пищи. Нельзя нарушать целостность капсулы, в противном случае процесс усвоения в пищеварительном тракте нарушится.

Терапия должна начинаться максимум на второй день после установления диагноза, в противном случае результаты могут отсутствовать.

Для профилактики

Согласно инструкции от производителя, можно сделать вывод, что принимать Триазавирин с целью профилактики вирусных заболеваний нельзя, так как средство для этого не предназначено.

Триазавирин – это потенциальное лекарство от коронавируса. Но из-за отсутствия результатов клинических исследований нельзя говорить о его полной безопасности и эффективности. По этой причине ВОЗ не упоминает медикамент как тот, что поможет справиться с пандемией

Можно ли принимать лекарство во время беременности?

Сниженный иммунитет в период вынашивания малыша – нормальная физиологическая реакция организма женщины. Это необходимо для вынашивания и правильного развития плода. Однако, с другой стороны, будущая мама подвергается атакам болезнетворных микроорганизмов, вирусов и инфекций. Большинство противовирусных медикаментов принимать в этот период запрещено.

Смотреть галерею

также не рекомендует принимать его беременным. Действие компонентов на развитие эмбриона изучено не до конца. Не назначают средство и во время грудного вскармливания. С целью профилактики или лечения будущей маме могут быть выписаны более безопасные медикаменты с противовирусным эффектом. Подбирать такую терапию может исключительно лечащий врач.

Фармакотерапевтическая группа

противовирусное средство

Фармакодинамика

Главное действующее вещество Триазавирина является синтетическим аналогом гуанина (оснований пуриновых нуклеозидов) с ярко выраженным антивирусным действием. У вещества обширный спектр антивирусной активности относительно РНК-вирусов.

Ингибирование синтеза вирусных РНК и репликация геномных фрагментов – основное действие препарата.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ сразу после приема. Cmax достигается примерно через 1-1,5 часа и при рекомендованном режиме дозировки может составить 4,8 мкг/мл. Период T½ — 1-1,5 часа. Площадь под кривой «концентрация — время» (AUC крови) – 12,8 мкг/ч*мл.

Выводится почками 15-45% препарата, расчетный клиренс – 246 мл/мин.