Список противовирусных препаратов от коронавируса

Какие препараты лучше принимать?

Препаратов, которыми пробуют лечить Covid-19, немало. Разберемся, какой противовирусный препарат лучше при коронавирусе.

• Гидроксихлорохин и Хлорохин. Противомалярийные средства, которыми лечат человека в течение последних нескольких десятков лет. Однако сейчас малярийные возбудители к ним практически невосприимчивы, поэтому они применяются в основном от ревматизма, красной волчанки и прочих заболеваний аутоиммунного происхождения. Хлорохин и Гидроксихлорохин показали неплохие результаты при вспышках атипичной пневмонии и острого респираторного синдрома. А после применения у коронавирусных больных стала видна их перспектива в отношении нового штамма.

• Ремдесивир. Один из лучших на сегодняшний день препаратов, подающий большие надежды. Он создавался для лечения лихорадки Эбола, Марбурга и прочих инфекций, отличающихся тяжелым течением. Однако с возникновением нового Sars-CoV-2 производитель переориентировал Ремдесивир на противокоронавирусную терапию и с февраля приступил к клиническим испытаниям. Средство пока не прошло официальную регистрацию, но в экспериментальном порядке уже применяется у тяжелых пациентов. В ходе лабораторных исследований, которые проводились на мышах, Ремдесивир показал достаточно высокую эффективность.

• Умифеновир. Российское лекарство противовирусного действия, известное под названием Арбидол. Имеет множество показаний, среди которых профилактика и лечение гриппа и ОРВИ, включая осложненные бронхитом и пневмонией; острого респираторного синдрома у детей и взрослых, имеющего тяжелое течение; хронического бронхита, воспаления легких; герпеса. Умифеновир (Арбидол) может также назначаться в комплексной терапии кишечных инфекций, вызванных ротавирусом, для профилактики постоперационных инфекционных осложнений.

Есть ли побочные эффекты от препарата

Первичная профилактика

В период пандемии врачи рекомендуют принимать антивирусные препараты от коронавируса для профилактики. Лекарства показаны здоровым людям старше 18 лет. Обязательны для пожилых пациентов и лиц с сопутствующими хроническими заболеваниями – сахарным диабетом, астмой, болезнями сердца и сосудов.

К препаратам группы относят Арбидол (Умифеновир) и рекомбинантный интерферон альфа (рекомбинантный ИФН).

Арбидол

Арбидол – продукт отечественной фармацевтической компании Фармстандарт. Действующее вещество препарата – Умифеновир. Для защиты желудка лекарство выпускается в капсулах и таблетках, покрытых оболочкой, в дозе 0.05 и 0,1 г. Реже в аптеках предлагают порошок для приготовления суспензии. Содержание Умифеновира в 1 пакетике – 0,025 г.

Механизм действия Арбидола понятен и прост.

Вирусы, включая КОВИД-19, внутриклеточные паразиты. Для того, чтобы началось заболевание вибрионам мало просто попасть в организм. Необходимо проникновение генетического материала микроба – ДНК или РНК внутрь клетки. Здесь происходит размножение вибриона.

Умифеновир – блокатор вирусной фузии (слияния) – универсального механизма попадания вибрионов в человеческие клетки. Молекулы лекарства блокируют гемагглютинин, вирусный фермент, который растворяет липидную мембрану на входе и позволяет микробу попасть внутрь клетки.

Доказано, Арбидол эффективен для предотвращения новой коронавирусной инфекции. Режим дозирования, рекомендуемый врачами для профилактики коронавируса, отличается от обычных правил приема. Арбидол по 200 мг принимают 2 раза в неделю в течение 21 дня. При необходимости профилактический курс можно повторить.

Рекомбинантный интерферон альфа (ИФН)

Недорогие противовирусные препараты для профилактики при коронавирусе – группа рекомбинантных интерферонов.

ИФН – противовирусное средство натурального происхождения. Лекарство представляет собой смесь человеческих интерферонов, полученных из лейкоцитов.

Для группы ИФН характерны 3 эффекта:

1. Противовирусный. ИФН взаимодействуют в белками-рецепторами на поверхности неинфицированных клеток. Результат взаимодействия – запуск реакций по синтезу противовирусных ферментов, препятствующих попаданию вибрионов внутрь клеток.
2. Иммуномодулятор. ИФН стимулирует естественный иммунитет, повышая активность лейкоцитов и макрофагов. Лейкоциты блокируют распространение вирусов по телу через кровоток.
3. Антипролифиративный. ИФН блокируют деление пораженных клеток. Поэтому концентрированные ИФН с внутривенным способом введения назначаются для лечения онкологических заболеваний.

Для профилактики коронавируса роспотребнадзор рекомендует препараты ИФН альфа только с интраназальным путем введения. Это спреи или капли в нос. Из торговых марок популярностью пользуются:

• Гриппферон;
•  Реаферон-ЕС;
• Генферон Лайт;
• Интерферон человеческий жидкий.

Согласно действующим рекомендациям, для профилактики в каждый носовой ход закапывается интерферон в дозе 3 000 ЕД 1 раз в 1-2 дня. Оптимальное время введения лекарства – утро, до контакта с возможными носителями или больными.

Вторичная профилактика

Бесспорно, выходя на улицу надо принимать меры, чтобы не заразиться новой коронавирусной инфекцией. Прием Арбидола или Гриппферона снизит риск заразиться на работе или в общественном транспорте.

А как быть, если пришлось контактировать с больным человеком? Риск заболеть в подобной ситуации возрастает в тысячи раз и требуют более серьёзной профилактики. Согласно действующим рекомендациям при контакте с больным или инфицированным человеком чтобы не заболеть, существуют 2 варианта схем профилактики.

1. Умифиновир вместе с рекомбинантными интерферонами альфа. Речь идет об уже известном Арбидоле и Гриппфероне или его заменителях. Требуется одновременный прием обоих препаратов в высоких дозах.
2. Арбидол – 0,2 г 1 раз день 2 недели.
3. ИФН – по 3 000 ЕД 2 раза в сутки до 2 недель.
4. Гидроксихлорохин. В первый день по 0.2 г утром и вечером. Далее по 0,2 г 1 раз в неделю в течение 21 дня.

Антивирусные препараты от коронавируса для профилактики недорогие. Средняя стоимость упаковки в аптеке составляет 550-600 руб.

Цена и где купить в России

«Арбидол» действительно поможет?

Неизвестно. Пока речь идет лишь о проведении клинических испытаний, в ходе которых и будет проверяться эффективность препарата при борьбе с коронавирусом Covid-19.

В крупнейшей базе клинических испытаний ClinicalTrials.gov сейчас содержится информация о . 4 из них касаются нового коронавируса, еще 2 — ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких) и гриппа. Все они находятся на начальной стадии: исследователи ведут набор добровольцев для исследований или собираются его начать.

Еще в одном исследовании, , изучалась эффективность «Арбидола» для профилактики и лечения гриппа. Результаты испытания, которые должны были быть получены к 2015 году, по состоянию на февраль 2020 года на сайте не представлены.

, в которой есть промежуточные результаты многоцентрового пострегистрационного двойного слепого рандомизированного плацебо-контролируемого клинического исследования, вышла в 2015 году. Авторы публикации резюмируют, что «эффект умифеновира в терапии гриппа у взрослых пациентов наиболее выражен в остром периоде заболевания и проявляется сокращением сроков разрешения всех симптомов болезни, снижением тяжести проявлений заболевания и сокращением сроков элиминации вируса».

Впрочем, у научного сообщества к этой публикации есть вопросы. Так, в ней представлены данные о 119 пациентах с гриппом или ОРВИ из 293. Критерии, по которым были выбраны именно эти участники исследования, не указаны. Кроме того, грипп был лабораторно подтвержден лишь у 45 из них, остальные 74 могли быть больны как гриппом, так и другими ОРВИ. Исходя из этого, неясно, действительно ли препарат помогает быстрее выздоравливать при гриппе и простуде.

Результаты некоторых исследований указывают на то, что умифеновир противовирусной активностью широкого спектра, то есть работать против различных вирусов. Впрочем, это, а также тот факт, что в 2013 году умифеновир был включен Всемирной организацией здравоохранения в группу противовирусных препаратов прямого действия анатомо-терапевтическо-химической классификации, не означают, что лекарство эффективно справляется с гриппом и простудой.

«Китайцы действительно включили «Арбидол» в список тестируемых препаратов против коронавируса, — комментирует ситуацию Николай Никитин, доктор биологических наук, заведующий сектором кафедры вирусологии биологического факультета МГУ имени М. В. Ломоносова, к которому Esquire обратился за разъяснениями. — Но это совершенно не означает и не является заявлением того, что он будет работать. По сути, здесь нет ничего плохого или страшного, так как, скорее всего, вреда организму он не нанесет. А вот ответить на вопрос о его эффективности, решить вечный спор производителей и ученых о том, стоит ли относить данный препарат к так называемым фуфломицинам (разговорное название лекарств с недоказанной эффективностью. — Esquire), узнать результаты независимых от влияния производителей, грамотно спланированных клинических исследований будет крайне полезно для российского потребителя противовирусных препаратов».

Один из производителей препарата, фармкомпания SSY Group, (называя препарат «Абидолом»), что лекарство внесено в Каталог продуктов, предназначенных для предотвращения и контроля эпидемии (Catalogs of Products for Epidemic Prevention and Control) в 27 китайских провинциях. Этот же производитель указывает на то, что в одну только провинцию Хубей 50 000 упаковок препарата.

Рибавирин Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, не разжёвывая и запивая водой, одновременно с приёмом пищи по 800-1200 мг/сутки в 2 приема (утром и вечером) с интервалом 12 часов. Одновременно назначают интерферон альфа-2b — подкожно (п/к), по 3 млн МЕ 3 раза в неделю или пэ- гинтерферон альфа-2b -п/к, по 1,5 мкг/кг массы тела 1 раз в неделю.

Рекомендуемые дозы рибавирина в зависимости от массы тела (комбинация с интерфероном альфа — 2b)

Рекомендуемые дозы рибавирина в зависимости от массы тела (комбинация с пэгинтерфероном альфа — 2b)

Длительность лечения — 24-48 недель. При этом для ранее не лечившихся больных длительность курса составляет не менее 24 недель, у больных с вирусом генотипа 1 длительность курса составляет 48 недель. У больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа-2b, а также при рецидиве заболевания — не менее 6 месяцев. Минимальный курс лечения — 16 недель, максимальный — 52 недели (1 год).При возникновении серьезных нежелательных явлений или отклонений в лабораторных показателях во время применения рибавирина следует скорректировать дозу или приостановить прием препарата до прекращения нежелательных явлений.

* пациенты, которым сократили дозу рибавирина до 600мг/сутки, должны принимать 1 капсулу 200мг утром и 2 капсулы по 200мг вечером

** верхняя граница нормы 

Если после коррекции дозы переносимость рибавирина не улучшится, применение данного лекарственного средства, а также интерферона альфа-2b или пэгинтерферона альфа-2b следует прекратить.

Фармакокинетика

• Абсорбция: при пероральном применении рибавирин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом его биодоступность составляет более 45 %.
• Распределение: рибавирин распределяется в плазме, секрете слизистой дыхательных путей и эритроцитах. Большое количество рибавирин трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая плато к 4 дню и сохраняясь в течение нескольких недель после выведения. Период полураспределения составляет 3,7 ч. Объем распределения (Vd) — 647 — 802 л. При курсовом приеме рибавирин накапливается в плазме в больших количествах. Соотношение показателей биодоступности (AUC — площадь под кривой «концентрация/время») при повторном и однократном приеме равно 6. Значительная концентрация рибавирина (более 67 %) может быть обнаружена в цереброспинальной жидкости после длительного применения. Незначительно связывается с белками плазмы.

Время достижения максимальной концентрации в плазме — от 1 до 1,5 часов.

Время достижения терапевтической концентрации в плазме зависит от величины минутного объема крови.

Средняя величина максимальной концентрации (Сmax) в плазме: около 5 мкмоль на литр в конце 1 недели приема в дозе 200 мг каждые 8 часов и около 11 мкмоль на литр в конце 1 недели приема в дозе 400 мг каждые 8 часов.

• Биотрансформация: рибавирин фосфорилируется в клетках печени в активные метаболиты в виде моно-, ди- и трифосфата, которые затем метаболизируются в 1,2,4-триазолкарбоксамид (амидный гидролиз в трикарбоксиловую кислоту и дерибозилирование с образованием триазольного карбоксильного метаболита).
• Выведение: рибавирин выводится из организма медленно. Время полувыведения (Т1/2) после однократного приема дозы 200 мг составляет от 1 до 2 часов из плазмы и до 40 дней из эритроцитов. После прекращения курсового приема Т1/2 составляет около 300 ч. Рибавирин и его метаболиты в основном выводятся из организма с мочой. Только около 10 % выводится с калом. В неизменном виде около 7 % рибавирина выводится за 24 часа и около 10 % — за 48 часов.

Фармакокинетика при особых клинических состояниях: при приеме препарата больными с почечной недостаточностью AUC и Сmax рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением истинного клиренса.

У больных с печеночной недостаточностью (А, В и С степени) фармакокинетика рибавирина не меняется. После приема однократной дозы с пищей, содержащей жиры, фармакокинетика рибавирина меняется существенно (AUC и Сmax увеличиваются на 70 %).

Основные сведения о препарате

Производитель Триазавирина – уральский фармзавод Медсинтез. Противовирусный препарат поступил в продажу в 2012 году. Изначально Минздрав РФ рекомендовало лекарство для лечения гриппа и простуды. Сейчас его испытывают на больных атипичной пневмонией COVID-19.

Чтобы понять, на что способен Триазавирин, нужно изучить его основные характеристики:

SARS-Cov-2 относят к РНК-содержащим вирусам (генетический материал вируса находится в рибонуклеиновой кислоте), к которым активен Триазавирин. Поэтому считается, что с его помощью можно лечить коронавирусную инфекцию. Однако эта теория пока не доказана на практике.

Инструкция по применению

Новый Арбидол – прорыв в лечении от коронавируса?

Зачем нужны противовирусные?

При любых респираторных заболеваниях, как утверждают специалисты, не обойтись без противовирусных препаратов. Прием лекарств не только положительно сказывается на работе иммунной системы, но и снижает риск развития серьезных осложнений. Применение противовирусных при Ковид-19 — одна из необходимых мер, но врачи предупреждают, что прием средств должен проводиться только после согласования с лечащим специалистом. В противном случае даже незначительные ошибки могут завершиться противоположным эффектом.

Редко кто может похвастаться безукоризненной работой иммунной системы. При заражении Ковид-19 вирус в первую очередь активно атакует дыхательные органы, снижая функциональность и других систем

Именно поэтому важно поддержать иммунитет, и поможет здесь не только полноценный рацион, изобилующий витаминами и минеральными элементами, но и прием специальных препаратов

Лекарства, подавляющие работу вирусов, также помогут не допустить развития гриппа или простуды, которые при Ковид-19 могут стать роковыми и спровоцировать тяжелые осложнения, способные привести к летальному исходу. Наблюдения за пациентами с тяжелыми формами коронавируса показали — организму приходится растрачивать силы и сопротивление инфекции значительно ухудшается. Противовирусные препараты при Ковид-19 также помогут снизить риск стремительного распространения воспаления на здоровые ткани легких. Врачи предупреждают — не стоит полностью полагаться на их помощь.

Препараты

№1 – Рибавирин

Это единственный препарат из разряда самых эффективных, не указанный в рекомендациях Минздрава, вероятно, из-за токсичности. Рибавирин обладает множеством побочных эффектов, относящихся к тяжелым. Применять его разрешается только в больничных условиях и при наличии специализированного реанимационного оборудования.

Дозировка препарата не указана даже в инструкции, поэтому схему определяет врач с учетом возраста больного и имеющихся симптомов

Рибавирин является сильным противовирусным средством, эффективным против множества инфекций, включая гепатит С. При Sars-CoV-2 он стал популярным как своеобразная «антивирусная бомба», имеющая шанс сработать и против Ковида.

№2 – Арбидол (Умифеновир)

Наш Минздрав продолжает включать его в списки рекомендованных от коронавируса, хотя Арбидол подвергся резкой критике со стороны многих специалистов. Его достоинством можно считать разве что безвредность.

Так как спрос на лекарства от Ковида весьма высок, фармкомпания Отисифарм решила «быть в тренде» и объявила свой продукт – Арбидол – действенным в борьбе с болезнью. Столь смелое заявление вызвало интерес не только среди клиентов аптек, но и со стороны ФАС (Федеральной Антимонопольной Службы). Там справедливо сочли, что Отисифарм нарушает закон «О рекламе».

Сотрудники ФАС утверждают, что рекламный посыл о победе Арбидола над китайским вирусом выходит за рамки показаний, содержащихся в прилагаемой инструкции к препарату. Из-за этого компанию могут оштрафовать на сумму до полумиллиона рублей.

№3 – Ремдесивир

Это новый препарат, который уже получил разрешение «для экстренного применения» в лечении Sars-CoV-2, но в Америке. С учетом отношения западных стран к противовирусным средствам, можно говорить о низкой токсичности Ремдесивира. Доказательством может служить то, что он входил в курсовое лечение президента Д. Трампа.

И все же данных о нем пока недостаточно, и Минздрав лишь упоминает Ремдесивир в своих рекомендациях. А аптечные сети только начинают его распространение в России.

№4 – Арепливир и Коронавир

Именно они занимают первые строчки в рекомендациях Минздрава. Еще одно громкое заявление, не подкрепленное убедительными доказательствами, сделал руководитель компании-производителя:

– Это препарат (Арепливир), который спасает жизни. Он стоит столько, сколько стоит. Я могу точно сказать: Арепливир – самый дешевый в мире препарат, спасающий жизни людей.

Однако ни на родине вещества, лежащего в основе данных лекарств, – в Японии – ни в РФ эффективность препаратов не подтверждена клинически. Хотя надо признать, что в обеих странах отмечалось определенное улучшение состояния больных, их получающих. Но положительная динамика выражена не настолько, чтобы препарат был признан полностью.

Справка: Интересно, что Минздрав разрешает использовать Арепливир и Коронавир дома, но при этом пытаться купить их в обход врача для самолечения не рекомендует.

№5 – Интерфероны

Минздрав упоминает лекарственные средства с Интерфероном-Альфа в виде капель в нос для взрослых, советуя их использование в профилактических целях. В ведомстве считают, что «Интерферон-Альфа способен снижать нагрузку на организм на ранних стадиях инфекции, облегчать симптомы и уменьшать продолжительность заболевания».

Предположительно, Интерферон Альфа так же эффективен против Sars-CoV-2, как против других вирусов

Однако капли в нос с Интерфероном – например, Гриппферон – не рекомендованы к применению при Ковиде по двум причинам: во-первых, клинических исследований в отношении его эффективности как профилактического средства при коронавирусе не проводилось, во-вторых, невозможно предсказать влияние Гриппферона на иммунитет в ближайшей и отдаленной перспективе.

Клинические испытания

До 2020 года полномасштабные исследования Триазавирина не были проведены. Поэтому его эффективность даже в отношении вирусов гриппа не доказана.

В 2016 году препарат тестировали бразильские ученые во время вспышки лихорадки Зика. Однако объем исследований был недостаточный, чтобы доказать эффективность Триазавирина.

С 2020 года врачи собирают точную доказательную базу относительно действия препарата на SARS-Cov-2.

В Екатеринбурге проводилось экспериментальное лечение атипичной пневмонии COVID-19 с применением Триазавирина и других препаратов. В испытании участвовало 73 больных со средней и тяжелой степенью тяжести инфекции. Они принимали капсулы на протяжении 10 дней, после чего их состояние удалось нормализовать. Но в этом случае нельзя утверждать, что на течение патологии повлиял именно Триазавирин. Чтобы сделать точные выводы о влиянии препарата на SARS-Cov-2, нужно было включить в эксперимент группу пациентов, которые не принимали капсулы.

В начале 2020 года 90 кг Триазавирина было отправлено в китайский город Харбин. Китайские врачи и ученые решили проверить, насколько эффективно лекарство против нового коронавируса. Клинические испытания продлятся до начала лета 2020 года. Известно, что в Китае много зараженных, поэтому объема исследований должно быть достаточно, чтобы сделать выводы об эффективности препарата. Но нужно понимать, что полномасштабный эксперимент может длиться несколько лет.

К сведению: Триазавирин имеет низкую токсичность – ЛД-50 (ЛД расшифровывается, как летальная доза). Это значит, что интоксикация наступает после приема 10 г препарата на 1 кг веса. А это очень много.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

В комбинации двух веществ Лопинавир выполняет роль ингибитора ВИЧ-2 и ВИЧ-1 протеазы. Является главным противовирусным компонентом в данном сочетании. Синтез белков вируса становится более невозможным, что приводит к образованию крайне незрелого вируса, который не может инфицировать живые клетки.

Ритонавир  — это ингибитор аспартилпротеаз вируса, достаточно активный пептидомиметик. Угнетение специфических ВИЧ-протеаз предотвращает расщепление связи между группоспецифичным антигеном и полимеразой полипротеина. Это приводит к развитию незрелых и неопасных вирусов. Вещество очень активно по отношению к ВИЧ-протеазе и практически неактивно по отношению к этому ферменту у человека.

Также Ритонавир угнетает процессы метаболизма Лопинавира в печеночной ткани и это приводит к повышения плазменной концентрации последнего.

Тщательно изучались процессы развития привыкания (резистентности) вируса к данной лекарственной комбинации. Учитывали данные, как от пациентов и ранее получавших антиретровирусную терапию, так и проходивших лечение впервые, в том числе и из группы ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека.

У детей и взрослых, которые подвергаются антиретровирусной терапии впервые на было выявлено ни одной мутации, развития резистентности или пониженной чувствительности к лечению. Во второй фазе исследований был обнаружен определенный процент мутаций, повышающих вирусную нагрузку и снижающих чувствительность организма к лекарству. Число таких пациентов было выше среди тех, кто ранее уже лечился от ретровируса.

Фармакокинетика

Процессы метаболизма Ритонавира и Лопинавира были изучены у ВИЧ-инфицированных и здоровых пациентов, однако каких-либо различий у разных групп выявлено не было. После проникновения в организм вещество Лопинавир полностью подвергается метаболизму с помощью изофермента CYP3A. Ритонавир же в свою очередь подавляет этот процесс и повышает плазменную концентрацию Лопинавира.

После применения лекарства в дозировке 0,4 г Лопинавира на 0,1 г Ритонавира дважды в день, концентрации первого в плазме крови были выше у пациентов с ВИЧ в 15 раз, чем концентрация второго вещества. Концентрация же Ритонавира в крови была менее 7% по сравнению с приемом 0,6 г дважды в день. Был сделан вывод, что основную противовирусную активность в такой комбинации лек. средств проявляет Лопинавир.

У пациентов, получающих 400 мг Лопинавира и 100 мг Ритонавира равновесная плазменная концентрация достигалась через 3 недели и составляла 11 мкг на мл, максимальная концентрация достигается через 4 часа. Средняя плазменная концентрация — 7,1±2,9 мкг на кл наблюдается утром перед приемом лекарства.

Прием пищи практически не влияет на фармакокинетические показатели препарата. Жирная еда немного замедляет всасывание из пищеварительного тракта, но это не существенно. Лопинавир практически полностью, на 99% связывается с плазменными белками, с альбуминами и альфа₁-кислым гликопротеином.

Сперва Лопинавир проходит процессы окисления с помощью системы цитохрома Р450 гепатоцитов и изофермента CYP3A. Ритонавир же, в свою очередь препятствует этому процессу, что приводит к значительному росту концентрации Лопинавира в крови. У вещества есть порядка 13 окислительных метаболитов, в основном 4-гидроксиметаболитные изомерные пары и 4-оксометаболиты. Через 10-14 дней приема препарата, его равновесная концентрация стабилизируется и снижается.

После применения комбинации Ритонавир и Лопинавир (100 на 400 мг) однократно, спустя неделю порядка 10% принятой дозы можно обнаружить в моче и около 85% в кале. При постоянном приеме лек. средства менее 3% препарата выделяется почками в неизменном виде.

Химия[ | ]

Рибавирин имеет структуру, похожую на молекулу сахара D-рибозы, производным которой он является. Рибавирин хорошо растворим в воде, перекристаллизуется в кипящем метаноле в виде тонких серебристых нитей. Частично растворим в безводном этаноле.

Рибавирин синтезируют из природной D-рибозы, блокируя 2′, 3′ и 5′ гидроксильные группы бензильными группами. Далее получают производное 1′-OH с ацетильной группой, которая является уходящей группой при нуклеофильной атаке. Атака на атом углерода 1′ производится 1,2,4 триазол-3-карбоксиметиловым эфиром, при этом напрямую 1′ атом азота триазола присоединяется к 1′ углероду рибозы в правильной 1-β-D изомерной форме. Объёмные бензильные группы запрещают атаку по другим атомам углерода сахара. Последующее очищение этого интермедиата, обработка аммиаком в метаноле и одновременное снятие блокировки со всех гидроксилов, и превращение триазолового карбосксиметилового эфира в карбоксамид дает рибавирин, получаемый с хорошим выходом кристаллизацией.

Побочные эффекты

Клинические исследования показали наличие побочных реакций у каждого десятого пациента, в том числе приступы тошноты и рвоты у 3%, повышение активности трансаминаз (показателей гибели клеток печени) у 1,7%, боль в области грудной клетки (1,7%).

Есть лишь ограниченный объем клинических данных по применению препарата. В официальной инструкции сказано, что он зарегистрирован по процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций.

Выдержка из официальной инструкции по применению Авифавира

Другие возможные нежелательные реакции:

• лабораторные показатели ОАК – снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов, редко повышение лейкоцитов и моноцитов;
• обмен веществ – повышение уровня мочевой кислоты и триглицеридов, повышение содержания сахара в моче;
• кожные покровы – высыпания, зуд;
• дыхательная система – боль в горле, приступы бронхиальной астмы, насморк;
• ЖКТ и органы билиарной системы – рвота и тошнота, понос, появление крови в кале, вздутие живота, обострение язвенной болезни желудка, повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в крови;
• иные – нарушение поведенческих реакций, полипоз гортани, кровь в моче, нарушение работы вкусового анализатора, боли в глазах и снижение остроты зрения, боль за грудиной.

Информация о симптомах передозировки лекарственным средством в инструкции отсутствует.

Капсулы Осельтамивир

После приема Осельтамивир в процессе гидролиза биотрансформируется в активную форму — осельтамивира карбоксилат. Метаболит способен ингибировать вырабатываемые коронавирусами нейраминидазы. Это приводит к расстройствам их репликации, невозможности проникновения внутрь еще неповрежденных клеток. Блокирование нейроминидаз, которые нужны патогенам для воспроизводства, становится причиной их гибели.

Самочувствие больного быстро улучшается за счет запуска таких биохимических процессов:

• торможение воспалительных реакций в пораженных коронавирусной инфекцией тканях приводит к нормализации кровообращения;
• в клетки поступает в достаточном количестве кислород, биологически активные и питательные вещества;
• ускоряются восстановительные процессы, повышается функциональная активность органов бронхолегочной системы.

Осельтамивир выпускается отечественными фармацевтическими компаниями в виде продолговатых капсул с кишечнорастворимой оболочкой. Одноименное активное вещество препарата — известный представитель клинико-фармакологической группы противовирусных средств. Именно он часто становится препаратом первого выбора в терапии коронавирусной инфекции.

Особенности лечения Осельтамивиром

Если режим дозирования Осельтамивира врачом не определен, то следует придерживаться рекомендаций инструкции по применению. В лечении детей с года противовирусное средство используется как в форме капсул с минимальной дозой активного вещества, так и виде приготовленной из их содержимого суспензии.

Разовые дозы значительно варьируются в зависимости от возраста больного коронавирусом:

• подростки, взрослые, дети с 8 лет — 75 мг дважды в сутки;
• 1-8 лет — 30-75 мг дважды в сутки.

Продолжительность лечения не должна превышать 5 суток. Если в течение 2-3 дней характер и интенсивность симптомов коронавируса не изменяется в лучшую сторону, необходимо обратиться к лечащему врачу. Он или дополнит терапию иммуностимуляторами, или назначит противовирусное средство с другим действующим веществом.

Беременность и лактация не являются противопоказаниями к лечению Осельтамивиром. Но врачи назначают его женщинам в исключительных случаях и только при неэффективности более безопасных противовирусных средств. В том числе, из-за способности основного компонента преодолевать биологические барьеры, включая плацентарный, накапливаться в грудном молоке.

Что в итоге?

Активное упоминание препарата в СМИ, скорее всего, приведет к увеличению продаж «Арбидола», так как создаст лекарству дополнительную рекламу. С начала 2020 года, когда эпидемия коронавируса только набирала обороты, Федеральная антимонопольная служба уже на рекламные ролики, в которых «Арбидол» позиционировался как средство от коронавируса. Ведомство собиралось оценить достоверность используемых в рекламе сведений и направить запрос производителю — компании «Отисифарм».

Остается надеяться, что включение «Арбидола» в крупные клинические испытания, поможет провести независимую проверку эффективности лекарства, что, несомненно, окажется полезным как для потребителей, так и для фармсообщества.