Какие препараты назначают при коронавирусе covid-19: список лучших

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: часто – гиперурикемия, гипертриглицеридемия; нечасто – глюкозурия; редко – гипокалиемия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ; редко – повышение активности ЩФ, повышение концентрации билирубина в крови.

Прочие: редко – аномальное поведение, повышение активности КФК, гематурия, полип гортани, гиперпигментация, нарушение вкусовой чувствительности, гематома, нечеткость зрения, боль в глазу, вертиго, наджелудочковые экстрасистолы, боль в грудной клетке.

С осторожностью

У пациентов с подагрой и гиперурикемией в анамнезе (возможно повышение уровня мочевой кислоты в крови и обострение симптомов), у пожилых пациентов, пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью), пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ <60 мл/мин и ≥30 мл/мин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В доклинических исследованиях фавипиравира в дозировках, схожих с клиническими или меньшими, наблюдалась гибель эмбриона на ранней стадии и тератогенность.

Препарат АВИФАВИР противопоказан беременным, а также мужчинам и женщинам во время планирования беременности. При назначении препарата АВИФАВИР женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2х лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема препарата.

Необходимо использовать эффективные методы контрацепции (презерватив со спермицидом) во время приема препарата и после его окончания: в течение 1 месяца женщинам и в течение 3 месяцев мужчинам.

При назначении препарата АВИФАВИР кормящим женщинам необходимо прекратить грудное вскармливание на время приема препарата и в течение 7 дней после его окончания, так как основной метаболит фавипиравира попадает в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды. Препарат АВИФАВИР назначается в условиях стационара.

Новая коронавирусная инфекция (COVID-19)

Препарат АВИФАВИР назначается взрослым по стандартной схеме в зависимости от массы тела пациента:

Для пациентов массой тела менее 75 кг: по 1600 мг 2 раза в сутки в День 1 и далее по 600 мг 2 раза в сутки в Дни 2-10.

Для пациентов массой тела 75 кг и более: по 1800 мг 2 раза в сутки в День 1 и далее по 800 мг 2 раза в сутки в Дни 2-10.

Общая продолжительность курса лечения составляет 10 дней или до подтверждения элиминации вируса, если наступит ранее (два последовательных отрицательных результата ПЦР-исследования, полученных с интервалом не менее 24 часов).

Применение при беременности и кормлении грудью

В доклинических исследованиях фавипиравира в дозировках, схожих с клиническими или меньшими, наблюдалась гибель эмбриона на ранней стадии и тератогенность.

Препарат АВИФАВИР противопоказан беременным, а также мужчинам и женщинам во время планирования беременности. При назначении препарата АВИФАВИР женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2х лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема препарата.

Необходимо использовать эффективные методы контрацепции (презерватив со спермицидом) во время приема препарата и после его окончания: в течение 1 месяца женщинам и в течение 3 месяцев мужчинам.

При назначении препарата АВИФАВИР кормящим женщинам необходимо прекратить грудное вскармливание на время приема препарата и в течение 7 дней после его окончания, так как основной метаболит фавипиравира попадает в грудное молоко.

Применение и дозировки

Лекарство принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, за полчаса до приема пищи. Для лечения COVID-19 инструкция к Фавипиравиру описывает следующие дозировки:

• Масса тела менее 75 кг – в первый день по 1,6 г (8 таблеток по 0,2 г) дважды в сутки, далее по 0,6 г (3 таблетки по 0,2 г) 2 раза в сутки.
• Масса тела более 75 кг – в первый день по 1,8 г (9 таблеток по 0,2 г) дважды в сутки, далее по 0,8 г (4 таблетки по 0,2 г) 2 раза в сутки.

Длительность лечебного курса – 10 дней. Возможна более ранняя отмена, если лабораторным способом подтверждается гибель вируса (два ПЦР-исследования подряд, полученных с интервалом не менее суток, с ответом «отрицательно»).

Возможные аналоги (заменители)

Арепливир (от 5420.00 руб) Показать все аналоги препарата Авифавир » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом

Аналоги и стоимость

На данный момент (осень 2020 года) существует три абсолютных аналога российского производства. Если ранее средства использовались только в условиях стационара, то сейчас их можно купить в крупных аптечных сетях. Первое – «Ареплевир» фирмы «Промомед Рус». Дозировка активного вещества – 200 мг, выпускается в таблетках, упаковка по 40 шт. Примерная стоимость – от 12320 рублей.

Второй аналог – «Коронавир» фирмы «Р-Фарм». Выпускается в таблетированной форме по 50 шт. в упаковке. Цена – от 11550 рублей. Третий аналог – «Авифавир», производства фирмы «Кромис». Приобрести можно за 8000 рублей за упаковку.

На современном этапе нет доказательной базы клинической эффективности применения при китайском вирусе каких-либо лекарственных препаратов. Поэтому выделить несколько средств, наиболее часто используемых для лечения коронавирусной инфекции, позволяет только изучение литературных данных по опыту ведения пациентов с атипичной пневмонией на фоне COVID-19. К таким лекарствам относят: опинавир+ритонавир, рибавирин, умифеновир и препараты интерферонов. При осложненных формах назначают антибиотики (амоксициллин + клавулановая кислота, фторхинолоны, цефалоспорины последнего поколения, карбапенемы и др.).

Побочные действия

Побочные действия наблюдаются примерно в каждого 10-го пациента. Чаще всего наблюдались:тошнота и рвота, повышение уровня АЛТ и АСТ, боли в области груди.

Также могут проявиться:

• лейкоцитоз, нейтропения, лейкопения, моноцитоз, ретикулоцитопения;
• глюкозурия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипертриглицеридемия;
• зуд кожных покровов, сыпь, экзема;
• ринит, назофарингит, бронхиальная астма, боли в горле;
• боли в животе, понос, гастрит, кровянистые выделения, язва 12-перстной кишки;
• повышение уровня ГГТ, ЩФ, билирубина;
• гематурия, вертиго, гиперпигментация, боли в груди, гематурия.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовирусное.

Фармакодинамика

Противовирусная активность in vitro

Фавипиравир, торговое название авифавир, обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (полумаксимальная эффективная концентрация (EC50) 0,014–0,55 м кг/мл). Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану (амантадин и римантадин), осельтамивиру или занамивиру, ЕС50 составляет 0,03–0,94 и 0,09–0,83 мкг/мл соответственно. Для штаммов вируса гриппа А (включая штаммы, резистентные к адамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипп типа А и птичий грипп типа А, включая высокопатогенные штаммы (в т.ч. H5N1 и H7N9), ЕС50 составляет 0,06–3,53 мкг/мл.

Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану, осельтамивиру и занамивиру, ЕС50 составляет 0,09–0,47 мкг/мл; перекрестная резистентность не наблюдается.

Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). ЕС50 в клетках Vero Е6 составляет 61,88 мкмоль, что соответствует 9,72 мкг/мл.

Механизм действия

Авифавир метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата фавипиравира (РТФ фавипиравира) и избирательно ингибирует РНК-зависимую РНК-полимеразу, участвующую в репликации вируса гриппа. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не показал ингибирующего действия на α-ДНК человека, но показал ингибирующее действие в диапазоне от 9,1 до 13,5% на β- и в диапазоне от 11,7 до 41,2% на γ -ДНК человека. IC50 РТФ фавипиравира для полимеразы II РНК человека составила 905 мкмоль/л.

Резистентность

После 30 пересевов в присутствии фавипиравира не наблюдалось изменений в восприимчивости вирусов гриппа типа А к фавипиравиру, резистентных штаммов также не наблюдалось. В проведенных клинических исследованиях не обнаружено появление вирусов гриппа, резистентных к фавипиравиру.

Фармакокинетика

Всасывание

Фавипиравир легко всасывается в ЖКТ. Тmах составляет 1,5 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 54%.

Метаболизм

Фавипиравир в основном метаболизируется альдегидоксидазой и частично — до гидроксилированной формы — ксантиноксидазой. В клетках метаболизируется РТФ фавипиравира. Из других метаболитов, кроме гидроксилата, в плазме крови и моче человека регистрировали также конъюгат глюкуроната.

Выведение

В основном фавипиравир выводится почками в виде активного метаболита гидроксилата, небольшое количество в неизмененном виде. Т1/2 составляет около 5 ч.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. При приеме фавипиравира пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) увеличение Сmах и AUC составило 1,5 и 1,8 раза соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) увеличение Сmах и AUC составляло 2,1 и 6,3 раза соответственно.

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ <60 и ≥30 мл/мин) остаточная концентрация фавипиравира (Ctrough) увеличивалась в 1,5 раза по сравнению с пациентами без нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и терминальной степени тяжести (СКФ <30 мл/мин) фавипиравир не изучался.

«Пока нет вакцины, мы будем получать все новые волны»

— Что дальше? Останется этот коронавирус с нами или его можно победить?

— Если кто-то ответит на этот вопрос однозначно, можно сразу бить ему лицо. Потому что, скорее всего, он наврет. Никто сейчас не знает, что будет на самом деле. Конечно, было много всяких людей, которые строили прогнозы, модели и все остальное, но я что-то не видел ни одной модели, которая показала бы достоверный результат хотя бы на отрезке в полгода. Никто до сих пор не предсказал, как оно будет.

Говорили, что должна быть вторая волна. Но это и понятно — пока вакцины нет, когда мы будем снимать очередные ограничения, мы будем получать все новые волны. Потому что коронавирус — это некарантинная инфекция. Мы не можем его остановить такими мерами.

Но с другой стороны, у нас есть пример коронавируса, который вызвал когда-то «атипичную пневмонию» — SARS-CoV. Так вот благодаря тем мерам, которые были тогда приняты, он исчез. Вакцину против него разработать не успели. И он больше нигде, никогда не появлялся.

Этот вариант развития событий вполне возможен. Да, конечно, этот коронавирус закрепился у нас гораздо лучше. Но есть и еще один вариант развития событий — у нас ведь уже есть четыре коронавируса, которыми мы болеем каждый год. Они входят в когорту ОРВИ. И мы с ними сосуществуем уже давно.

Фото Ильи Репина

— И новый коронавирус в эту когорту сможет встроиться, не убив трети земного шара?

— Надо еще вот о чем помнить: у человека есть не только антительный иммунитет, но и Т-клеточный. Эти клетки обладают собственным распознающим аппаратом, они могут убивать зараженные клетки в нашем организме. Так вот, исследования показывают, что люди, которые болели этими человеческими коронавирусами, порой имеют перекрестный иммунитет Т-клеточного типа к нашему новому коронавирусу. И это, кстати, один из вариантов ответа на вопрос о том, почему бывают семьи, где переболели все, кроме кого-то одного. Таких людей исследовали и выяснили, что у них есть вот такая особенность Т-клеточного иммунитета. Так что не исключено, что и новый коронавирус сможет таким образом остаться с нами, но уже не быть таким опасным.

Но в какую сторону этот процесс пойдет — никто сейчас точно не скажет, это будет известно только со временем.

Людмила Губаева

ОбществоМедицина

Аналоги Авифавира

Веклури
Ремдеформ
Арепливир
Коронавир
Триазавирин
Арпефлю
Йодантипирин
Флавозид
Амизон
Альтабор
Гипорамин
Анаферон детский
Анаферон
Амиксин
Арбидол
Ферровир
Тилорон
Кагоцел
Изопринозин
Аллокин-Альфа

Кроме Авифавира существует российский препарат на основе фавипиравира, над которым в данный момент трудятся специалисты и ученые — Арепливир. Его создание занята компания «Промомед» на заводе «Биохимик» в городе Саранск. Также, известен аналогичный препарат под названием Коронавир.

В Китае широко распространено лекарство Авиган, производства компании Fujifilm Holdings Corp.

Фармакологические свойства и механизм действия

«Авифавир» выпускается в таблетированной форме. Активное вещество – фавипиравир, в количестве 200 мг в 1 таблетке. Инструкция фавипиравира говорит о его противовирусной активности в отношении гриппа А и В, серотипов гриппа, нечувствительных к действию адамантана («Римантадин», «Амантадин»), осельтамивира и занамивира.

Инструкция сообщает о том, что фавипиравир обладает широким спектром действия против РНК-содержащих вирусов, но при этом абсолютно не действует на ДНК-содержащие (аденовирус, ЦМВ, герпесвирус человека 1 типа). Коронавирусы – это семейство РНК-содержащих вирусов, именно поэтому рассматривалась возможность применения препарата для лечения COVID-19.

Попадая в организм человека, вещество вступает в ряд химических реакций в клетках, в результате чего образуется вещество рибозилтрифосфат фавипиравира. Это вещество подавляет действие специфического фермента, который является катализатором (ускорителем) процессов размножения вируса. Попросту говоря, фавипиравир тормозит возможность вируса воспроизводить подобное себе потомство.

Лекарство довольно быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в крови человека через 1,5 часа. Выводится из организма почечным аппаратом в виде конечных продуктов метаболизма и небольшого количества в неизмененном виде. Время полувыведения – около 5 часов. Исследования препарата на пациентах с тяжелой патологией почек не проводились.

Дополнительные сведения о препарате

Уже на сегодняшний день выяснено, что Авифавир оказывает негативное влияние на развитие нарожденного ребенка. По этой причине медики при подозрении у женщин короновирусной инфекции, в первую очередь исключают возможность беременности пациентки. Мужчинам же при приеме препарата и в течение семи суток после его отмены следует исключить возможность попадания спермы в половые органы партнерши.

Не следует совмещать прием Авифавира с другими медикаментами без рекомендации лечащего врача, так как это может спровоцировать серьезные осложнения. Весь список лекарственных средств, с которыми нельзя совмещать Авифавир будет указан в официальной инструкции.

Препарат разрешен к использованию пациентам, имеющим патологии печени и печеночной ткани. Однако, в этом случае возможно повышение концентрации действующего вещества в анализах крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды. Препарат АВИФАВИР назначается в условиях стационара.

Препарат АВИФАВИР назначается взрослым по стандартной схеме в зависимости от массы тела пациента:

Для пациентов массой тела менее 75 кг: по 1600 мг 2 раза в сутки в День 1 и далее по 600 мг 2 раза в сутки в Дни 2–10.

Для пациентов массой тела 75 кг и более: по 1800 мг 2 раза в сутки в День 1 и далее по 800 мг 2 раза в сутки в Дни 2–10.

Общая продолжительность курса лечения составляет 10 дней или до подтверждения элиминации вируса, если наступит ранее (два последовательных отрицательных результата ПЦР-исследования, полученных с интервалом не менее 24 часов).

Как применять: дозировка и курс лечения

Применяют в условиях стационара, внутрь, за 30 мин до еды.

Для пациентов массой тела менее 75 кг: по 1600 мг 2 раза в сутки в 1-й день, далее по 600 мг 2 раза в сутки со 2-го по 10-й день.

Для пациентов массой тела 75 кг и более: по 1800 мг 2 раза в сутки в 1-й день, далее по 800 мг 2 раза в сутки со 2-го по 10-й день.

Общая продолжительность курса лечения составляет 10 дней или продолжается до подтверждения элиминации вируса, если она наступит ранее и будет подтверждена двумя последовательными отрицательными результатами ПЦР-исследования, полученными с интервалом не менее 24 часов.

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого с коричневатым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки от белого до светло-желтого цвета.

Специальные указания

При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

До начала приема лекарственного препарата КОРОНАВИР пациенту необходимо предоставить письменную информацию об эффективности препарата и рисках, связанных с его применением (в том числе о риске влияния на эмбрион и плод), и получить письменное согласие на применение препарата.

Поскольку в исследованиях фавипиравира на животных наблюдалась смерть эмбрионов и тератогенность, препарат КОРОНАВИР нельзя назначать беременным и предположительно беременным женщинам.

1. При назначении препарата КОРОНАВИР женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2 лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Женщинам, способным к деторождению, необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать использовать наиболее эффективные методы контрацепции с их партнерами во время приема препарата и в течение 1 месяца после его окончания (презерватив со спермицидом). При предположении о возможном наступлении беременности необходимо незамедлительно отменить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
2. При распределении в организме человека препарат КОРОНАВИР попадает в сперму. При назначении препарата пациентам-мужчинам необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать использовать наиболее эффективные методы контрацепции при сексуальных контактах во время приема препарата и в течение 3 месяцев после его окончания (презерватив со спермицидом). Дополнительно необходимо проинструктировать пациентов-мужчин не вступать в сексуальные контакты с беременными женщинами.
3. При распределении в организме человека препарат КОРОНАВИР попадает в грудное молоко. При назначении препарата кормящим женщинам необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать прекратить грудное вскармливание на время приема препарата и в течение 7 дней после его окончания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами