Дексаметазон — «модные» уколы при ковиде. инструкция по применению и опасность

Как применять уколы Дексаметазон

Инструкция Дексаметазон указывает на то, что применять уколы можно уже начиная с первого года жизни, причем не только внутримышечно, но и внутривенным путем. Определение дозы зависит от формы и тяжести заболевания, наличия и проявлений побочных эффектов, возраста пациента.

Дексаметазон уколы внутримышечно взрослым

Взрослым Дексаметазон может вводиться в количестве от 4 мг до 20 мг, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 80 мл, т.е. введение препарата осуществляется трижды-четырежды за сутки. При возникновении острых, опасных ситуаций суточная дозировка может быть увеличена с согласия и под наблюдением врача.

В виде инъекций Дексаметазон используют обычно не более 3-4 дней, а при необходимости продолжения терапии переходят на прием препарата в виде таблеток.

При наступлении ожидаемого эффекта дозировка лекарства начинает понемногу снижаться до поддерживающей дозы, а отмена препарата назначается лечащим врачом.

При отеке мозга дозировка препарата в начальной стадии лечения должна быть не более 16 мг. После этого каждые 6 часов вводится по 5 мг лекарства внутримышечно либо внутривенно до момента наступления положительного эффекта.

Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл, используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.

Дексаметазон уколы внутримышечно детям

Дексаметазон детям вводится внутримышечным путем. Дозировка определяется в соответствии с весом ребенка – 0,2-0,4 мг в сутки на килограмм веса. При лечении детей лечение препаратом не должно быть продолжительным, а дозировка сводится к минимуму в зависимости от характера и тяжести заболевания.

Дексаметазон уколы при беременности

Дексаметазон при беременности должен применяться с особой осторожностью, т.к. активные формы препарата способны проникать через любые барьеры

Лекарство может оказывать негативное воздействие на плод и вызывать осложнения, как у плода, так и уже впоследствии родившегося ребенка. Поэтому можно ли использовать препарат при беременности решает врач, т.к. это целесообразно лишь в том случае, когда есть угроза жизни матери.

Лечение суставных заболеваний

Когда терапия суставных заболеваний с использованием нестероидных лекарственных средств не приносит ожидаемого эффекта, то врачи вынуждены применять уколы Дексаметазона.

Применение Дексаметазона при лечении суставных заболеваний, допустимо при следующих состояниях:

• Ревматоидном артрите;
• Бурсите;
• Полиартрите;
• Болезни Бехтерева;
• Волчанке;
• Синовите;
• Склеродермии с суставным поражением;
• Болезни Стилла;
• Суставной синдром при псориазе.

В область суставов лекарство может вводиться не более одного раза за курс. Повторно вводить таким образом препарат можно только спустя 3-4 месяца, т.е. за год использование Дексаметазона внутрисуставно не должно превышать трех-четырех раз. Превышение этой нормы может вызвать разрушение хрящевых тканей.

Внутрисуставная дозировка может варьироваться от 0,4 до 4 мг в зависимости от возраста пациента, его веса, размера плечевого сустава или коленного сустава и тяжести патологии.

Препарат применяют при заболеваниях, требующих введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в тех случаях, когда пероральный прием препарата невозможен

Лечение аллергических заболеваний

Если аллергия сопровождается сильными воспалительными процессами, то обычные антигистаминные препараты не смогут снять это состояние. В этих случаях применяют Дексаметазон, являющийся производным преднизолона, который снижает проявление аллергических признаков.

Когда применяют уколы Дексаметазон:

• Крапивница;
• Дерматит, экзема и иные кожные аллергические проявления;
• Воспалительные аллергические реакции на слизистой носа;
• Отек Квинке;
• Ангионевротический и анафилактический шок.

Описание по использованию инъекций уколов Дексаметазон, указывает на то, что при аллергиях целесообразно использовать уколы совместно с пероральными лекарственными средствами. Обычно уколы делают лишь в первые сутки терапии – внутривенно 4-8 мг. Далее назначается прием таблеток в течение 7-8 суток.

Показания к применению

• заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности
• врождённая гиперплазия надпочечников
• подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита
• ревматическая лихорадка
• острый ревмокардит
• пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема
• токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
• злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
• аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты
• сывороточная болезнь, лекарственная экзантема
• крапивница, ангионевротический отек
• аллергический ринит, поллиноз
• заболевания, угрожающие потерей зрения (острый центральный хориоретинит, воспаление зрительного нерва)

• аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит, склерит, кератит, ириит)
• системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит)

пролиферативные изменении в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли), симпатическая офтальмия

• иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы
• язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит
• саркоидоз (симптоматический)
• острый токсический бронхиолит, хронический бронхит, бронхиальная астма (обострения)
• агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения)
• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
• вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская)
• лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)
• заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит)
• нефротический синдром
• паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых
• острая лейкемия у детей
• гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
• отёк головного мозга вследствие первичных опухолей или метастазов в головной мозг, вследствие краниотомии или травм головы

Форма выпуска и состав

В аннотации указано, что натрия фосфат является основным действующим веществом, которое занимает от 4 до 8 мг состава. Дексаметазон также включает дополнительные компоненты: метилпарабен, натрия метабисульфат, натрия гидроксид, динатрия эдетат и дистиллированную воду для приготовления раствора для уколов.

Так как Дексаметазон имеет широкий спектр влияния на организм, он выпускается в разных формах:

• инъекции;
• таблетки;
• глазные капли.

Раствор для инъекций и таблетки

Зачастую приём Дексаметазона в виде уколов или таблеток назначается для лечения ревматизма, аллергии, отёка мозга, шоковых реакций различного происхождения, некоторых заболеваний почек, нарушений работы аутоиммунной системы, проблем с дыханием, заражения крови, заболеваний кожи.

Основным отличием инъекций от таблеток является скорость усвоения препарата. Когда пероральный приём Дексаметазона невозможен, следует делать уколы внутривенно или внутримышечно.

Раствор для уколов выглядит как простая вода без специфических запахов и осадков. Возможен лёгкий желтоватый оттенок. В аптеку препарат поставляется в стеклянных ампулах коричневого оттенка в стандартном объёме 1 или 2 мл. Заводская упаковка содержит 25 ампул.

Таблетированная форма Дексаметазона поставляется по 10 штук в специальной упаковке. Таблетки имеют круглую форму и белый цвет. Производятся по 0,0005 г.

Капли для глаз и ушей

Капли для глаз имеют как сходные с раствором и таблетками характеристики, так и явные отличия. Средство убирает проявление аллергии, отёчность и воспалительный процесс в мягких тканях.

Офтальмолог может назначить приём Дексаметазона в форме капель в случае развития аллергического и негнойного конъюнктивита, воспаления радужной оболочки глаза, век или роговицы, ощущения сухости глаз, склерита и эписклерита, блефарита, симпатической офтальмии, прочих осложнений и воспалений, возникших после проведения операции или сильного травмирования глаз.

Первые позитивные изменения наблюдаются уже через 5−7 часов после закапывания Дексаметазона. В течение первых суток лечения полностью устраняются все неприятные симптомы, однако следует продолжать закапывать глаза, чтобы достигнуть терапевтического эффекта.

Капли быстро проникают в оболочку роговицы и слизистую, благодаря чему активное вещество сразу же воздействует на патогенные бактерии. Если присутствуют повреждения или воспаления слизистой оболочки, увеличивается скорость попадания препарата в ткани глаза. Лечебная дозировка содержится преимущественно в водянистой оболочке.

Ушные капли зачастую назначают при отите и прочих заболеваниях, которые ведут к воспалению уха. Препарат закапывают в ушной канал, после чего он остаётся в ушной раковине не менее двух часов. Дексаметазон быстро проникает в организм и убирает источник заболевания.

Особые указания при длительном применении

Сведения о препарате

Лекарство входит в группу синтетических кортикостероидов. Отличается мощной иммунодепрессивной активностью. Проявляет противоотечные, противовоспалительные и десенсибилизирующие свойства. Противовоспалительное действие препарата в 7 раз сильней Преднизолона и в 35 раз эффективней Кортизона.

Механизм действия дексаметазона построен на блокировании высвобождения медиаторов воспаления, уменьшении проницаемости стенок сосудов, стимуляции выработки липокортинов, препятствующих отеку, снижении производства тучных клеток. Дексаметазон влияет на обменные процессы, в частности, воздействует на катаболизм белка, увеличивает выработку гликогена в печени и снижает потребление глюкозы тканями.

После инъекции препарата наивысшая концентрация в плазме крови обнаруживается через час. Лечебная концентрация дексаметазона сохраняется до 2 суток в зависимости от возраста и веса пациента. Метаболиты препарата выводятся с желчью и мочой.

Существующие формы:

• таблетки;
• раствор для в/м и в/в введения;
• глазные капли.

Препарат редко применяется самостоятельно, в основном в составе комплексной терапии. В форме таблеток и инъекций используется только в условиях стационара под контролем медперсонала.

Показания

Благодаря выраженному противовоспалительному, противошоковому, противоаллергическому, антитоксическому и противоотечному действию Дексаметазон используют в терапии многих тяжелых заболеваний.

Но препарат влияет на все органы и системы, имеет строгие и относительные противопоказания, поэтому опасен при самолечении. В случае неправильного приема возможна передозировка лекарства, последствия которой иногда бывают необратимыми.

Спектр применения:

• раковые заболевания;
• эндокринные патологии;
• шоковые состояния;
• заболевания дыхательной системы;
• патологии кроветворных органов;
• врожденная гипоплазия надпочечников;
• ревматоидные и аутоиммунные заболевания;
• аллергические заболевания, ангионевротический отек.

Для дифференциальной диагностики опухолевых заболеваний также применяют инъекции Дексаметазона. Но, разумеется, ни один сильнодействующий препарат не является полностью безопасным в применении.

Побочные действия

Дексаметазон сильней других препаратов этого ряда воздействует на слизистую ЖКТ, нарушает функцию надпочечников и расстраивает нервную систему. Побочные эффекты гормонального средства многочисленны и довольно серьезны. При передозировке они могут привести к сильной интоксикации.

Побочки:

• угнетение сердечной деятельности;
• поражение мышц и костей за счет потери солей кальция;
• нарушение функции глаз;
• поражение ЦНС;
• расстройство работы ЖКТ;
• подавление функций гормональной системы;
• обострение инфекционно-воспалительных процессов;
• нарушение иммунной защиты.

Все эти негативные эффекты возникают при неправильном подборе дозировке, диагностических ошибках, самолечении с превышением максимального суточного количества препарата. Только врач может определить правильную дозировку, частоту применения и оценить возможные риски.

Противопоказания

При назначении Дексаметазона учитывают индивидуальную непереносимость и наличие сопутствующих патологий. Кроме того, врач оценивает состояние здоровья и течение основного заболевания. Пациентам, у которых наблюдаются абсолютные противопоказания, назначают аналог или вовсе не используют гормональные препараты.

Список противопоказаний:

• болезни сердца;
• вирусные и грибковые инфекции;
• сахарный диабет;
• патологии ЖКТ;
• аллергические реакции.

Во время вынашивания плода Дексаметазон обычно не используют. Исключением являются ситуации, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для зародыша. Самолечение при беременности очень опасно, поскольку может привести к передозировке, порокам развития и внутриутробной смерти плода.

Влияние дексаметазона на организм

Дексаметазон является аналогом преднизолона, но отличие состоит в том, что он превышает его активность более, чем в 30 раз. Он быстро проникает во все органы и ткани, проходя через плацентарный и гематоэнцефалический барьер (в мозг), в женское молоко и секреты других желез. При внутреннем употреблении уже через полчаса всасывается в кровь и находится в ней до 5 часов, разрушается в печени, остатки его выводятся с мочой.

Роль дексаметазона в медицине трудно переоценить, его называют «гормоном катастроф», потому что используют для быстрого устранения опасных для жизни состояний.

Гормон оказывает противошоковое действие, быстро повышает артериальное давление, устраняет аллергический процесс, оказывает мощное противовоспалительное действие, тормозит аутоиммунные реакции, устраняет нарушения углеводного, белкового, жирового и водно-электролитного обмена.

Дексаметазон также применяется для лечения различных хронических заболеваний, когда неэффективны другие средства: при бронхиальной астме, болезнях нервной системы, крови, эндокринных органов, пищеварения, костей и суставов, кожи, органа зрения и слуха.

Побочные действия дексаметазона при передозировке:

• Поражение центральной нервной системы;
• Угнетение работы сердца;
• Поражение пищеварительной системы;
• Угнетение работы эндокринных органов;
• Поражение глаз;
• Ослабление костно-мышечной системы за счет выведения кальция;
• Ослабление иммунитета;
• Обострение воспалительных и инфекционных заболеваний.

Польза и вред действия дексаметазона зависят от правильного определения показаний и подбора дозировки, ее превышение и приводит к негативным последствиям.

Побочное действие

Использование Дексаметазона в форме раствора для инъекций может стать причиной развития различных негативных последствий. Из-за них пациенты медленнее поправляются и несут дополнительные финансовые расходы.

Чтобы избежать побочных эффектов от Дексаметазона, необходимо применять его в соответствии с инструкцией. Если этого не делать, то возможны следующие последствия:

1. Эндокринная система. У некоторых пациентов повышаются показатели артериального давления, развивается стероидный сахарный диабет, а также нарушается нормальное функционирование надпочечников. В более тяжелых случаях наблюдается синдром Иценко-Кушинга.
2. Желудочно-кишечный тракт и органы пищеварения. Помимо болевых ощущений, пациенты могут испытывать тошноту и снижение аппетита. Кроме этого, увеличивается вероятность развития панкреатита.
3. Сердце и кровеносные сосуды. Неправильное применение лекарства приводит к нарушениям сердечного ритма и ухудшению свертываемости крови.
4. Нервная система. Побочные действия Дексаметазона проявляются в виде бессонницы, депрессивного состояния, головокружения, потери ориентации в пространстве. В некоторых случаях могут наблюдаться судороги и галлюцинации.
5. Органы зрения. Несоблюдение рекомендаций врача может привести к повышению внутриглазного давления и ухудшению остроты зрения. Среди других побочек выделяют: катаракту, атрофию зрительного нерва и роговицы.
6. Другие последствия. При неправильном использовании препарата увеличивается вес, и наблюдается медленное заживление ран. Кроме этого, появляются симптомы аллергической реакции. В редких случаях возможно воспаление в области введения лекарства. Если такое произошло, то рекомендуется применять компресс. Он уменьшит отечность и снизит болевые ощущения.

Передозировка

Слишком большие дозы лекарства или продолжительный его прием может привести к передозировке. В этом случае усилятся различные побочные эффекты и появится несколько дополнительных симптомов.

Последствия от передозировки лекарственным средством:

• сыпь в области введения Дексаметазона;
• тошнота и рвота;
• сильная икота;
• мышечная слабость;
• чрезмерное потоотделение;
• болевые ощущения в месте укола;
• носовое кровотечение;
• боли в суставах.

В случае с детьми передозировка может привести к более опасным последствиям, вплоть до смерти. Поэтому при появлении первых признаков необходимо прекратить прием лекарства, и пройти обследование в медицинском учреждении.

Через сколько выводится из организма

Во время введения Дексаметазона активное вещество сразу же попадает в кровь и взаимодействует с транскортином. Максимальная концентрация лекарства наблюдается через 2 часа после его применения.

Примерно через 5 часов препарат выводится из крови. После этого компоненты лекарства попадают в мочевыделительную систему. Полностью выводится Дексаметазон из организма за 72 часа.

Лекарственное взаимодействие

Во время применения Дексаметазона нужно с осторожностью использовать другие медицинские препараты. Некоторые взаимодействия могут ухудшить состояние пациента и усложнить процесс лечения

Различные комбинации препаратов:

1. Эфедрин, Фенобарбитал и Рифампицин. В этом случае одновременный прием лекарств приводит к снижению терапевтического эффекта гормонов.
2. Различные диуретики. Такое сочетание усиливает выведение калия из организма. Если не контролировать этот процесс, то может развиться острая сердечная недостаточность.
3. Натрийсодержащие медикаменты. Одновременное применение приводит к повышению показателей артериального давления и риску развития отеков.
4. Глюкокортикостероиды. В комбинации с Дексаметазоном они увеличивают вероятность развития желудочковой экстрасистолии.
5. Антикоагулянты непрямого действия. Сочетание с Дексаметазоном снижает их эффективность.
6. Нестероидные противовоспалительные препараты. В этом случае возможно возникновение язв на органах желудочно-кишечного тракта.
7. Парацетамол. Взаимодействие этого лекарства с Дексаметазоном увеличивает риск токсического поражения печени.
8. Инсулин. Его терапевтическое действие ослабевает из-за сочетания с Дексаметазоном.

Особенности выведения из организма

Как и употребление любого глюкокортикоида, неправильный прием дексаметазона может вызвать множество побочных эффектов, а при гиперчувствительности возникает тяжелая аллергическая реакция. Противовоспалительная активность дексаметазона в 30 раз превышает гидрокортизон, что делает это вещество подходящим только для кратковременного применения. Длительный курс провоцирует развитие системных нарушений, опасных для жизни. Чтобы понять, как вывести из организма дексаметазон быстрее, чем наступят необратимые изменения, нужно знать особенности его фармакокинетики.

По структурному составу дексаметазон относится к фторированным водорастворимым ГКС (Глюкокортикостероиды), для которых характерно распределение в мышечных, костных и соединительных тканях, а также мозговом веществе. При инъекционном введении наблюдается следующий механизм утилизации:

1. Быстрое всасывание. После внутримышечного или внутривенного полностью распределяется в плазме уже через 0,5-1,5 ч, частично связываясь с белками и частично циркулируя в свободном виде.

2. Удлиненный период метаболизма. Период полувыведения свободного вещества из плазмы составляет 5 ч, а полная экскреция метаболитов, в том числе связанных с альбумином и транскортином, занимает до 8 суток.

В основном метаболиты выводятся почками, но частично утилизируются желчными кислотами и лактатом. Длительный период выведения обусловлен обратным всасыванием большей части ГКС в почечных канальцах. После первого прохождения сквозь почки экскретируется только 15% продуктов распада. Такая динамика затрудняет абсорбцию и полное выведение активного компонента из организма как при однократном приеме, так и при курсовом введении.

Выведение из желудочно-кишечного тракта

Однократный прием некорректно высокой дозы таблеток Дексаметазон может привести к резкому повышению давления, неврологическим нарушениям и почечной недостаточности. Чтобы минимизировать негативные последствия передозировки, необходимо срочно предпринять следующие меры:

• промывание желудка (2-2,5 л теплого солевого раствора для стимуляции обильной рвоты);
• прием энтеросорбента (предпочтительно в виде суспензии).

Срочные действия эффективны только в первые 30-60 мин после употребления таблеток, поскольку дексаметазон проявляет высокую липофильность и быстро всасываются при попадании в желудок и тонкий кишечник.

Если предпринятые меры оказались неэффективны, возможно стремительное развитие побочных эффектов. Вероятность негативного исхода увеличивается, если таблетки Дексаметазон принять одновременно с сердечными гликозидами, инсулином, трициклическими антидепрессантами и другими средствами (биодоступность последних значительно снижается). При проявлении побочного действия глюкокортикостероида необходима помощь в условиях стационара.

Выведение из организма после инъекций

Системное введение дексаметазона сопряжено с большим риском, чем пероральный прием. Связано это с клиническими свойствами ГКС — при внутривенном и внутримышечном введении лекарства биодоступность основного действующего вещества составляет 98%, против 80% таблетированных форм. Ускорить выведение дексаметазона, введенного парентерально можно только с помощью экстренных мер в отделении интенсивной терапии.

Экстренную экскрецию дексаметазона выполняют толтолько при непосредственной угрозе жизни пациента. Комплекс мер, проводимых в стационарных условиях, включает:

• плазмоферез;

• симптоматическую терапию для предупреждения побочных эффектов.

Поскольку дексаметазон в процессе выведения метаболитов проходит цепную реабсорбцию в почках, гемодиализ не является эффективной мерой для быстрого выведения вещества из организма.

Дексаметазон при коронавирусе

Средство стало крайне известным во время пандемии из-за исследования британских ученых под названием RECOVERY. В его рамках было проанализировано состояние нескольких тысяч тяжелых больных COVID-19. Применение дексаметазона показало значительное снижение летальности в этих случаях – на треть среди госпитализированных пациентов, нуждающихся в искусственной вентиляции легких.

Эти же исследования упоминаются в методических рекомендациях Минздрава РФ:

«Результаты показали, что дексаметазон в низких дозах играет положительную роль в лечении тяжелых форм COVID-19: пероральный (в таблетках) или внутривенный дексаметазон снизил 28-дневную смертность среди госпитализированных пациентов по сравнению с обычным лечением».

Вместе с тем, главное медицинское ведомство призывает не принимать дексаметазон больным, переносящим коронавирус не так тяжело:

«Не рекомендовано использовать ГК (глюкокортикостероиды, в том числе и дексаметазон) для профилактики или лечения COVID-19 от легкой до умеренной степени (т.е. у пациентов, не получающих кислород). ГК назначаются только пациентам с признаками цитокинового шторма».

Суть этих рекомендаций объяснил директор Института пульмонологии при израильской больнице Ассута (Ашдод) Даниэль Старобин:

«Тяжелые формы COVID-19 опираются на то, что есть воспалительный процесс, вызванный самим вирусом, и реакция на него преувеличенная, приумноженная реакция иммунной системы организма. И эта вот умноженная реакция может привести к тому, что появляется недостаточность разных органов, начиная от дыхательной системы и всех остальных».

Ценность дексаметазона и заключается в том, что он снижает избыточную активность иммунных клеток и, в частности, уменьшает выработку цитокинов, устраивающих так называемый цитокиновый шторм – едва ли не главную причину летальных осложнений при коронавирусе.

Однако вне этого процесса прием дексаметазона может, наоборот, привести к ухудшению состояния.

«До сих пор в силе предостережение ВОЗ, что стероиды как таковые для COVID-19 представляют опасность, – объяснил Старобин, – В том смысле, что, во-первых, они могут ослаблять иммунную систему и люди, которые используют стероиды, могут легче заразиться, а у тех, которые уже заразились и принимают стероиды, заболевание может с большей легкостью развиваться, потому что подавляется сила иммунной системы. Поэтому оно может быстрее переходить из легкой степени в тяжелые».

Исходя из этого, самостоятельно принимать дексаметазон больным COVID-19 не следует.

Особые указания

Применение в бодибилдинге

Прием Дексаметазона провоцирует смещение метаболизма в сторону анаболизма, что на фоне применения даже незначительной дозы анаболических стероидов может ускорить прирост мышечной массы и сделать его более значительным.

Кроме того, подавляя секрецию катаболических гормонов, препарат способствует повышению выносливости, ускоряет восстановление спортсмена после тренировки, подавляет боль и воспаление при повреждении связок и суставов.

Поскольку Дексаметазон относятся к группе гормонов стресса, их применение в спорте допускается только кратковременными курсами.

Дексаметазон в ветеринарии

В ветеринарии препарат используется как активное противошоковое, противоаллергенное и противовоспалительное средство.

Для чего назначают кошкам и собакам Дексаметазон? Препарат применяют для лечения шоковых состояний, травм, артрита, бурсита, аллергических заболеваний, отечной болезни, отравлений, кетоза и острых маститов.

Терапевтическая доза для собак и для кошек — 0,1-1 мл (в зависимости от размеров животного и показаний).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дексаметазон представляет собой синтетический кортикостероид (гормон коркового вещества надпочечников). В Википедии и справочнике Видаль указывается, что вещество, вступая во взаимодействие с цитоплазматическими рецепторами, образует комплексы, которые проникают в клеточное ядро и стимулируют синтез м-РНК.

м-РНК в свою очередь индуцирует биосинтез белков (в том числе, регулирующих жизненно важные процессы в клетках ферментов), которые угнетают фосфолипазу А2, высвобождение арахидоновой кислоты, биосинтез эндоперекисей, ЛТ и ПГ, являющихся медиаторами аллергии, воспаления, боли и т.д.

Тормозит активность протеаз, коллагеназы, гиалуронидазы, а также высвобождение из эозинофилов медиаторов воспаления, способствует:

• нормализации функции межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани;
• снижению проницаемости капилляров;
• стабилизации мембран (в т.ч. лизосомальных) клеток;
• угнетению высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов (гамма-интерферона и ИЛ);
• инволюции лимфоидной ткани;
• ускорению катаболизма белков;
• снижению утилизации глюкозы;
• усилению глюконеогенеза в печени;
• уменьшению всасывания и повышению выведения Ca;
• задержке Na и воды;
• задержке секреции АКТГ.

После per os приема вещество практически полностью всасывается. Биодоступность препарата в таблетированной форме — до 80%. Cmax и максимальный эффект от применения отмечаются через один-два часа. Эффект после приема разовой дозы сохраняется в течение 2,75 дней.

Связывание с плазменными белками (преимущественно с  альбумином ) — примерно 77%.

Вещество жирорастворимо, поэтому способно проникать как внутрь клетки, так и во внутриклеточное пространство. Действие проявляется в ЦНС ( гипофиз , гипоталамус ), что обусловлено способностью дексаметазона связываться с рецепторами клеточных мембран.

В периферических тканях связывается и действует через цитоплазматические рецепторы. Распадается дексаметазон в клетке (в месте своего действия). Метаболизация происходит преимущественно в печени и — отчасти — в почках и других тканях. Основной путь выведения — через почки.